Il metilcatinone
22 November 2008 da Marco
 Metilcatinone - molecola animata |
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Questa sostanza ha degli effetti molto simili alla metanfetamina, ma di intensità minore. Gli effetti comuni sono tachicardia, ipertensione, incapacità di smettere di parlare, pupille dilatate e squilibrio delle funzioni sessuali. In generale gli effetti sono quelli che si manifestano con una qualsiasi anfetamina. Un alto dosaggio somministrato per lunghi periodi può portare a paranoia e psicosi, tuttavia interrompendo l’assunzione questi sintomi svaniscono abbastanza velocemente.
Come vedremo ora anche il metilcatinone può essere sintetizzato dall’efedrina tramite un processo di ossidazione:
L’ossidazione (e la riduzione) processa uno solo dei due stereocentri (quello adiacente al fenile), lasciando l’altro intatto. Le due forme in cui è ottenibile l’efedrina sono la levo-, che costituisce la stragrande maggioranza dell’alcaloide naturale, e la forma destro, detta pseudo-efedrina, realizzabile sinteticamente, e presente in tracce in natura. Queste due forme dell’efedrina ruotano da parti opposte il piano della luce polarizzata, pur presentando, però, la medesima configurazione sul C2 (il carbonio propilico recante la funzione azotata), ed è così che per ossidazione sia della levo-efedrina sia della pseudo si otterrà uno solo dei due enantiomeri possibili, esattamente il destro, ed il prodotto che si otterrà è otticamente attivo. Lo stesso avviene per la riduzione. In entrambe le reazioni sia si utilizzi come precursore l’efedrina naturale o la pseudo sintetica si otterranno prodotti otticamente attivi, il metilcatinone e la metedrina entrambi nella forma D, per l’ossidazione e la riduzione, rispettivamente.
La reazione di ossidazione, pur non essendo stereoselettiva, ci consente di ottenere un prodotto otticamente puro. Questo in teoria. In pratica, però, è facile che il metilcatinone ottenuto presenti un certo grado di racemizzazione, se non si opera con attenzione. Infatti, si tratta di un chetone enolizzabile, come si può vedere dalle strutture seguenti:
Per migrazione dell’idrogeno in C2 sull’ossigeno carbonilico il doppio legame si sposta, così il C2 modifica il proprio stato di ibridazione da sp 3 a sp 2, da tetraedrico a trigonale, e conseguentemente cambia anche gli angoli di legame da 109,5° a 120°, il che comporta che quando si ripristina l’assetto originale l’attacco dell’idrogeno può avvenire da ambo le parti del piano delineato dal C2 trigonale e dei suoi tre orbitali sigma, con formazione di due antipodi ottici, ed il prodotto che si otterrà perderà l’attività ottica originale, cioè racemizza. Come per la metedrina, la forma D del metilcatinone è attiva come stimolante del sistema nervoso centrale, la forma L lo è molto meno. Dunque, con la racemizzazione si perderà una notevole parte dell’effetto farmacologico del composto.
Fatta questa parte teorica passiamo ora a qualcosa di più pratico, ovvero al procedimento solitamente utilizzato per ossidare l’efedrina (in questo caso pseudo-efedrina di tipo D).
MATERIALE NECESSARIO:
- Colino o colapasta con buchi relativamente piccoli
- Ghiaccio tritato
- Pastiglie di pseudoefedrina (100 da 30 mg o equivalente).
- Permanganato di potassio (KMnO4).
- Acqua distillata
- Congelatore
- Bilancia più precisa possibile (almeno 0,1 g) o in alternativa una pipetta o altro metodo per misurare i millilitri
- Isopropanolo (dal 70% al 100%)
- Filtri da caffè, o filtri analoghi a trama fine.
- Vari barattoli di vetro e un piatto in Pyrex
- Acido cloridrico (HCl)
- Etanolo, per velocizzare il processo di cristallizzazione (facoltativo)
- Acetone per lavare i cristalli (facoltativo)
ESTRAZIONE DELLA PSEUDO-EFEDRINA HCl:Porre le pastiglie nel colapasta insieme a un volume all’incirca uguale di ghiaccio tritato, e mescolare sopra un lavandino fino a quando tutto il ghiaccio non si sarà sciolto. A questo punto risciacquare le pastiglie con acqua distillata e riporle in un barattolo di vetro.
Versare sulle pastiglie appena lavate 150 ml di acqua distillata e riscaldare il tutto a microonde, a bassa potenza, fino a farlo diventare caldo (senza bollirlo). Mescolare finchè le compresse non si disgregano e lasciare depositare gli eccipienti sul fondo, in modo da lasciare la pseudoefedrina in soluzione.
Versare la soluzione attraverso un filtro da caffè, facendo in modo di versare solo la parte acquosa e non il deposito solido sul fondo, che andrebbe a ostruire il filtro, e raccoglierlo in un altro barattolo.
Fatto ciò raccogliere il materiale solido nel filtro, rimetterlo nel primo barattolo, aggiungere altri 150 ml di acqua, riscaldare e ripetere la filtrazione. Ripetere di nuovo quest’ ultima parte.PREPARAZIONE DELLA SOLUZIONE DI KMnO4:
Se l’estrazione della pseudoefedrina è stata perfetta, ce ne sono ora in soluzione esattamente 3 grammi. Considerando che il rapporto molare pseudoefedrina/KMnO4 deve essere 2.5 moli contro 1, e che 3 grammi di pseudoefedrina equivalgono a 18.15 mMoli, per la reazione sono necessarie 7.26 mMoli di KMnO4, equivalenti a 1.148 grammi. Se non si dispone di una bilancia di precisione è possibile determinare questa quantità realizzando una soluzione satura di KMnO4, aspettando in modo che il corpo di fondo si depositi del tutto, e misurare 15.45 ml (se non è possibile essere così precisi arrotondare per eccesso).
PREPARAZIONE DELLA REAZIONE:
Diluire i 15 ml (o 1.148 grammi) in 250 ml di acqua distillata e porre il tutto nel congelatore, insieme alla soluzione di pseudoefedrina. Lasciar raffreddare per almeno 4 ore. Per avere un indicazione della temperatura si può controllare quando il ghiaccio inizia a formarsi e lasciare quindi che si sciolga in modo da essere sicuri che la temperatura sia 0°C.
REAZIONE:
Unire le due soluzioni, mescolare e riporre nel congelatore per 8-12 ore. Al termine di questo periodo, il contenuto del vaso avrà cambiato colore, diventando da rosso a limpido, con un deposito marroncino sul fondo. Aggiungere 100 ml di isopropanolo e mescolare.
Se il colore rosso rimane c’è un eccesso di KMnO4 e la sintesi è fallita, oppure non è stato concesso abbastanza tempo alla reazione per avvenire. In ogni caso non lasciar reagire per più di 12 ore. Lasciar riposare la mistura per circa 2 ore, finchè non raggiunge la temperatura ambiente.
Filtrare attraverso 2 filtri da caffè impilati uno sull’altro, in modo da catturare le particelle di manganese che sono precipitate. Dopo una prima filtrazione, raffredare nuovamente e gentilmente la mistura e rifiltrare. Potrebbero essere necessarie più filtrazione successive.PURIFICAZIONE:
Misurare il ph della soluzione con una cartina tornasole, dovrebbe risultare basico, se risulta acido non sarà necessario aggiungere altro acido.
Se la soluzione risulta basica è necessario aggiungere acido cloridrico in modo da ottenere il sale cloridrato del metacatinone, una forma che, a differenza della forma freebase, non si decompone facilmente in efedrina.
Aggiungere una goccia di HCl alla volta, mescolando e controllando il ph finchè non risulta leggermente acido (compreso tra 5 e 6.5).Porre il tutto nel piatto di Pyrex, metterlo su un fornello e riscaldarlo gentilmente da sotto, asciugandolo leggermente con un asciugacapelli. Quando i primi cristalli iniziano a formarsi aggiungere l’etanolo, che velocizza il processo di cristallizzazione. Evitare di riscaldare troppo i cristalli o si scioglieranno e tutta la sintesi sarà fallita.
A questo punto è possibile (ma non indispensabile) lavare i cristalli con acetone per renderli più puri e trasparenti, anche se questo potrebbe ridurre drasticamente il prodotto in termini di peso.
Questo è quanto, ovviamente il metilcatinone è una sostanza controllata in italia, ed è presente in tabella 1, quindi ogni processo di sintesi del suddetto composto è da ritenersi assolutamente illegale e non va in nessun caso messo in pratica.
Tags: CAT, metcatinone, Metilcatinone, pseudo-efedrina, sintesi
Pubblicato in Chimica | Commenti (12)
27 November 2008 alle 11:03
Davvero un articolo dettagliato ed interessante, ho cercato molti termini che mi sfuggivano su wiki ma nel complesso è tutto abbastanza chiaro.
Ancora complimenti!
17 December 2008 alle 07:56
Bene ora tutti a produrre metilcatinone! Evviva lo spaccio libero!
GRAZIE
p.s. sono stupido
1 February 2009 alle 13:45
Ma se è così facile produrre questo metilcatinone (apparte la difficoltà nel reperire il permanganato), perchè non se ne sente mai parlare? Forse è spacciato come MDMA? Mah…..
2 February 2009 alle 06:57
Effettivamente e’ strano, ma e’ molto probabile, penso, che venga spacciato per MDMA o, forse ancora piu’ probabile, per anfetamina/metanfetamina.
Comunque la stessa metanfetamina non e’ che sia cosi’ difficile da produrre e probabilmente e’ piu’ redditizia… altrimenti non so…
9 July 2009 alle 11:44
…ma la sintesi non dovrebbe dipendere da che tipo di eccipiente c’è? o sono tutti stardadizzabili? anche perchè pastiglie con solo pseudoeferdrina non si trovano in giro! quindi mi domandavo, a livello teorico, se questo metodo separa anche il paracetamolo, il destrometorfano o altri principi attivi con cui comunemente la pseudoefedrina è mischiata nele pastiglie per tosse e inflenze o antistaminici per allergie……….
19 February 2010 alle 17:38
volevo sapere, TEORICAMENTE nel seguire questo procedimento se rischio di un KABOUM, cioè che scoppi tutto?? non so, in molti film si vede gente che finisce male tentando di sintetizare anfetamine, non so se sia la stessa cosa
grazie per l’eventuale risposta
4 March 2010 alle 15:48
l’estrazione della pseudo-ef come riportato sopra, è sbagliata, perchè così trovi dentro anche il lattosio.
Il lattosio va precipitato con etanolo.
acqua fredda elimina cellulosa microcristallina e stearato, e l’etanolo il lattosio con l’antistaminico.
L’ossidazione viene condotta molto meglio con bicromato in catalisi acida.
La ricristallizzazione si fa con acetone, in cui il cat è insolubile, e non con etanolo.
Scopiazzatori di testi altrui, perchè non elaborate qualcosa di vostro?
La sintesi ad alta resa del cat ha dei segreti che non conoscete; col metodo descritto sopra la resa è bassissima, e parti con pseudo-ef molto impura.
Impasticciate tutto.
4 March 2010 alle 15:59
La parte operativa è decisamente sbagliata.
La parte teorica, presentazione e stereoisomeria con i disegnini non l’hai scritta te, ma l’hai presa da un testo che era stato messo in circolazione anni fa ad insaputa dell’autore, all’epoca stagista di laboratorio.
30 March 2010 alle 11:05
eheh, ero io quello stagista, o forse ero il suo ragazzo, non ricordo bene.
per il resto sei completamente in torto. ciao.
1 April 2010 alle 09:03
Su cosa è in torto gfygiugu9y?
effettivamente quando scrivi ” Mescolare finchè le compresse non si disgregano e lasciare depositare gli eccipienti sul fondo, in modo da lasciare la pseudoefedrina in soluzione.” non parli dell’antistaminico.. dov’è finito? è in soluzione? se si bisognerebbe farlo precipitare per estrarre effettivamente solo la pseudoefedrina.. a questo punto mi chiedo: l’etanolo può davvero farlo precipitare?
inoltre come hai scritto tu per depurare i cristalli si potrebbe usare l’acetone, ma non sarebbe meglio usarlo subito prima dell’etanolo? in questo modo se tanto la cat è insolubile in acetone, questo aiuterà subito a purificare e cristallizare la cat no?
13 May 2010 alle 11:41
vorrei sapere come si potrebbe estrarre perfettamente la pseudoefedrina da qualsiasi tipo di compressa, sciroppo che la contenga…per sapere intendo in maniera chiara, specifica non blanda e priva di dati (solubilità pseudoefedrina in alcol o altri composti). grazie
7 June 2010 alle 10:16
ESATTO…ANCH IO VOGLIO SAPERE LA STESSA COSA….ANCHE SE NON MI INTERESSA COME ELIMINARE L’ANTISTAMINICO VISTO CHE SONO DISPONIBILI COMPRESSE DI SOLA PSEUDO (NARIXAN)…..o in alcune compresse è contenuto in dosi prossime ai 5 mg e quindi trascurabili….anche se non so che cosa venga prodotto dall’ossidaz di quelle molecole…il lattosio è solubile in acqua….ma non sono sicuro che aggiungendo etanolo nell’ordine di 20 o 30 percento della sol totale possa precipitare…